获美国FDA批准后不足6个月，礼来公司的重磅创新药——Tirzepatide（替尔泊肽）正式向中国国家药监局药品审评中心（CDE）递交上市申请，并获得受理。

礼来的重点项目Tirzepatide是一款GIP/GLP-1受体双重激动剂，也是能同时激活GIP和GLP-1受体的“first-in-class”药物。5月13日，Tirzepatide已经获得FDA批准上市，用于与控制饮食和锻炼联用，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，商品名为Mounjaro。

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该药通过每周一次皮下注射，可以根据耐受性调节剂量。在减重方面，试验数据也亮眼。

国际糖尿病联合会(IDF)数据显示，2021年全球成年糖尿病患者人数达到5.37亿。中国是糖尿病第一大国，过去三十年间，我国糖尿病患病率从低于1%迅速增长至超过10%。也就是说，每十个人就有一名是糖尿病患者。在这些患者中，糖尿病患者的治疗率仅为25.8%，而患者血糖达标率仅为15.8%。2型糖尿病是最常见的糖尿病。

由于糖尿病属于慢病，患者需要终身用药，使得与之对应的糖尿病药市场已经成为仅次于肿瘤用药的第二大药品市场。Frost&Sullivan的数据显示，2021年全球糖尿病药物市场规模达到739亿美元，我国糖尿病药物市场规模达到746亿元，预计2024年达到千亿级市场。

GLP-1（胰高血糖素样肽-1）和 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽）都是人体胃肠道黏膜天然分泌的多肽，前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用，还可以减少食物摄取和延缓胃排空，控制体重；而后者具有抑制胃酸/胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，可补充 GLP-1 受体激动剂作用。

胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）的出现，被认为是革命性的降糖药产品，未来将取代胰岛素，成为糖尿病治疗的主线药物。中国糖尿病药物市场大部分仍由传统药物占据，随着GLP-1RA渗透率的持续提升，空间巨大。

全世界首款GLP-1RA是礼来的艾塞那肽（Exenatide），2005年在美国获批上市。尽管目前全球有多款GLP-1RA新药上市，但诺和诺德和礼来两家公司的产品占市场绝对地位。

诺和诺德的利拉鲁肽在2017年进入国家医保谈判目录后，2018年迎来了一波高速增长，2019-2021年均保持双位数增长，2022年一季度增速回落至2%左右；礼来的度拉糖肽进入国内市场时间晚于利拉鲁肽，2020年进入国家医保谈判目录，2020-2021年增速均超过1000%，2022年一季度增速为1138%，潜力不容小觑。

诺和诺德的美格鲁肽（Semaglutide）被认为是超越度拉糖肽的王牌，它还在2019年推出口服制剂，增长强劲。

礼来后手Tirzepatide的打发更激进，与美格鲁肽进行头碰头试验，数据结果显示，在降糖和减重方面，Tirzepatide在3个剂量下的疗效全部优于标准剂量下的司美格鲁肽。

两大巨头在GLP-1RA领域的激烈竞争，让GLP-1RA市场集中度不断提高，同时也加速了产品更新迭代，GLP-1的竞争从单一靶点走向多靶点。

在反复争夺GLP-1市场头把交椅的同时，诺和诺德与礼来也在不断扩展GLP-1RA的适应症，从糖尿病到减肥，再到NASH、阿尔茨海默症、心血管、慢性肾病。

国内药企当然也在积极布局，已经上市的有仁会生物的贝那鲁肽、豪森药业的聚乙二醇洛塞那肽。华东医药的GLP-1受体激动剂TTP273正进入临床试验。甘李药业的GLP-1受体激动剂周制剂GZR18、信立泰的SAL0112亦在临床阶段。

在胰岛素等传统糖尿病药物纷纷纳入集采的背景下，GLP-1RA所引领的新型降糖药正在迅速填补集采留下的市场空间，随着越来越多的GLP-1RA药物获批上市，千亿降糖药市场正在迎来变革。