砒霜可以“以毒攻毒”治疗白血病、对青蒿素提取物的研究获得诺贝尔奖、从冬虫夏草中孕育的重量级药物“芬戈莫德”年销售额超过30亿美元……中药是一座宝库，是新药研究的重要源泉。但是，要解决中药“时灵时不灵”等问题，就必须把它科学化。

9月23日，由栖霞高新区江苏生命科技创新园、南京中医药大学等单位共同承办的“2020年南京国际新医药与生命健康产业创新投资峰会的分论坛——‘中医药与天然药物创新论坛’”在宁召开，多位专家围绕“中药科学化”发表了看法。

“西方有吗啡、奎宁，中国有麻黄素、葛根素、青蒿素、黄连素……天然产物是新药研究的重要源泉。”中科院上海药物研究所新药研究国家重点实验室副主任、南京中医药大学“新中药”学院院长柳红说，在1981年至今批准的现代临床药物中，超过50%都直接或间接来源于天然产物。

“中药的品质与功能评价，长期以来都是主观、宏观、模糊的，也经常会碰到‘时灵时不灵’的问题。需要用科学手段，使其客观、微观、可量化。”南京中医药大学副校长胡立宏说。

他以青蒿提取物的发现为例，一开始人们不知道起到抗疟作用的是什么药物、什么成分。上世纪60年代，科学家在既有单方使用经验、又在复方中频繁出现的中药中，筛选出重点药物乌头、乌梅、鳖甲、青蒿等，发现青蒿提取物对鼠疟原虫有60%—80%的抑制率，但效果不太稳定；改用乙醚提取后，获得具有稳定疗效的提取物，抑制率达95%以上。这一研究过程持续了二三十年。

“但是，天然产物的结构特征，使其成药具有很大的挑战。”柳红说，天然药物复杂的结构保障了活性的特异性，却增加了化学合成的难度。要开发中药这一“金矿”，就需要以天然产物作为先导物，对其进行结构改造，包括提高活性强度；改善溶解性等物理化学性质；改善吸收、分布、代谢、排泄的药代动力学性质，消除或降低毒副作用和不良反应等。

改造天然产物，已经成为目前新药研制的重要途径。例如，日本科学家对冬虫夏草的天然产物ISP-I进行结构改造，简化结构、去除手性中心，最终研发出了治疗多种硬化病的成药“芬戈莫德”，全球年销售额高峰时超过30亿美元。

“要充分利用我国独特的中药资源，坚持自己的特色和方向，不跟风、不崇洋，研制具有疗效优势的创新药物、在国际上产生重大影响的产品。”上海中医药大学交叉科学研究院院长张卫东说。

南报融媒体记者 查金忠 吴颖

通讯员 季婧